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In vitro Transport of Fexofenadine,HCl in Deformable Liposomes Across the Human Nasal Epithelial Cell Monolayers
분야 의약학 > 약품제제
저자 ( Hong Xia Lin ) , ( Chi Ho Lee ) , ( Chang Koo Shim ) , ( Suk Jae Chung ) , ( Dae Duk Kim )
발행기관 한국약제학회
간행물정보 약제학회지 2004년, 제34권 제6호, 483~489쪽(총7쪽)
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영문초록
Fexofenadine·HC1 is non-sedating histamine HI receptor antagonist that can he used for the treatment of seasonal allergic rhinitis. The objective of this study was to investigate whether the carriers of defonnable liposomes can enhance the transepithelial permeability of ferofenadine·HCl across the in vitro ALl human nasal monolay et model. Characterization of this model was achieved by bioelectric measurements and morphological studies. The passage 2 and 3 of cell monolayers exhibited the TEER value of 28521482 ohm x cm: on 11 days of seeding and maintained high TEER value for 3 days. The defonnable liposome of fexofenadine.HC1 was prepared with phosphatidylcholine (PC) and cholic acid using extruder method. The mean particle size was about 200 mn and the maximum entrapment efficiency of 33.0% was obtained in the formulation of 1% PC and 100 μg/ml ferofenadine·HC1. The toxicity of the defonnable liposome to human nasal monolayers was evaluated by MTT assay and TEER value change. MTT assay showed that it has no toxic effect on the nasal epithelial cells in 2-hour incubation when the PC concentration was below 1%. However. defonnable liposome could not enhance the transepithelial permeability (Pap,) and cellular uptake of ferofenadine·HC1. In conclusion. the in vitro model could be used in nasal drug transport studies and evaluation of transepithelial permeability of formulations.
 
 
Air-liquid interface, Passaged human nasal epithelial cells culture, Fexofenadine, HCl deformable liposome, Transport studies
 
 
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