콜린성 수용체 등에 길항
Pharmacokinetics (ADME)
Absorption
Almost complete
경구투여 시 first-pass effect로 생체이용률 60-70%
Distribution
95%는 혈장단백질 결합
반감기 : 약 12시간
Metabolism
Cytochrome P450에 의해 대사
Norclozapine : pharmacologically active
CYP1A2 inducer : smoking
CYP1A2 inhibitor : theophylline, ciprofloxacin, fluvoxamine
매우 안전한 약물로, 부작용은 3% 이하이며, 설사, 두통, 피로감, 근육통, 변비가 있음.
⇒ Cimetidine은 prolactin 분비 항진, 안드로젠 수용체와의 결합 및 estrogen 대사 저하 등으로 인한 유즙 분비 과다, 여성형 유방, 성 기능 저하를 볼 수 있음.
- 약물 상호작용
⇒ Cimetidine은 cytochrome P450 억제함.
Cytochrome 이란 ?
-membrane으로 둘러싸여 있는 hemoprotein.
-mitochondria 내막과 ER에서 발견.
-전자 전달을 통해 redox reaction을 촉매하는
enzymatic protein complex.
CYP450은 450 nm 파장의 빛을 흡수하는 cytochrome.
CYP450은 steroid hormones의 합성에서 중요한 역할을 촉매함.
CYP450의 종류
CYP11A1 : C20,22 desm
20P
ROGEL GEL
위산을 중화시켜 위 및 십이지장의 pH 증가시킴
위의 pH가 4이상일 경우 펩신의 단백분해작용도 억제시킴
국소 수렴작용
위장관에서 인(phosphate) 및 담즙과 결합하여 혈중인 및 담즙산의 농도를 감소시킨다.
자주 일어나는 부작용
위장관계 : 변비, 덤덤한 맛(chalky taste), 위경련, 분