소개글
[화학] SR1664약물작용에 대한 자료입니다.
목차
1.SR1664
2.SR1664의 작용
3.TZD약물과의 차이점
4.HFD mice에서의 항당뇨 활성실험
5.ob/ob mice에서의 항당뇨 활성실험
본문내용
이것은 SR1664와 그 유사물질인 SR1824의 구조입니다.
이 실험은 SR1664와 TZD 약물이 PPAR-gamma의 인산화를 억제한다는 것을보여주고 있습니다.
먼저, 세포추출물에 CDK5에 대한 항체를 넣었을 때 항원-항체결합이 일어나고 있으며, 각 약물들로부터 아무런 영향을 받지 않고 있습니다.
이것은 세포추출물 속에 CDK5가 들어있다는 것을 의미하고, 약물들은 CDK5 자체에는 아무런 영향을 미치지 않음을 알 수 있습니다.
같은 방법으로 PPAR-gamma에 대한 항체를 넣었을 때에도 모두 정상적인 항원-항체 결합이 나타나고 있습니다.
세포추출물에는 PPAR-gamma가 함유되어있고, 약물들에 의해 아무런 영향을 받지 않음을 알 수 있습니다.
세포추출물속에는 CDK5와 PPAR-gamma가 들어있으므로, CDK5에 의해 인산화된 PPAR-gamma 역시 존재할 것입니다.
(제일 위의 실험)이 그림에서, 아무약물도 처리하지않은(NT) 경우에는 인산화된 PPAR-gamma가 존재하여 그 항체와 결합을 하고 있습니다.
그러나 세 약물들을 각각 투여했을 때, 특히 0.2~2마이크로몰의 농도에서는 인산화된 PPAR-gamma가 거의 존재하지 않아,
항체와의 결합이 나타나지 않습니다.
이 결과는, 약물들이 PPAR의 입체적변화를 유도함으로써 CDK5에 의해 인산화되지 않도록 억제하고 있다는 것을 증명하고 있습니다.